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LOGAN Permeafilm仿生膜系列之PermeaPad? - 測試藥物滲透性
來源:東南科儀    發布時間:2021-06-29    閱讀:90次
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科研人員最新發明的新型仿生膜PermeaPad?主要用于測試藥物的滲透性。

 

PermeaPad?是一種具有三明治式層狀結構的人工纖維素-磷脂仿生膜,用于測試藥物的表觀滲透系數(Papp)。研究證明,對于無論是高滲透性還是低滲透性化合物,PermeaPad?獲得的數據與文獻中成熟的體外滲透方法(Caco-2細胞測定或PAMPA數據)之間存在良好的線性相關性,研究還證明了PermeaPad?對親水性標記物滲透的密封性、對質子滲透的阻力(pH值變化)和有效期等性能。此外,PermeaPad?在不同pH介質和較長時間的研究環境下,能保持較好的完整性和耐表面活性劑性能。總的來說,作為一種創新型仿生膜,PermeaPad?是一種很有前景且可以快速、經濟、可靠地篩選藥物制劑和化合物滲透性的科研工具。

 

PermeaPad?有兩種規格:PermeaPad?Barrier 和PermeaPad?Plate。

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PermeaPad?Barrier用于預測頰部吸收的有效性。科研人員以美托洛爾為例,在pH值7.4,8.5,9.0和9.5時使用PermeaPad?Barrier分別進行滲透率測定。經證實,PermeaPad?Barrier不僅能夠耐受這些條件,并且如預期的那樣,隨著pH值的增加,滲透率明顯提高(見Table1)。科研人員將滲透結果與相同配方的體外、間接體外和體內研究結果進行了比較。結果表明,使用PermeaPad?Barrier考察美托洛爾的滲透性在間接體外和體外研究中都有很好的相關性(r2= 0.98和0.97)。此外,在比較美托洛爾對小型豬的口腔表觀滲透系數和絕對生物利用度時,獲得了極好的體內外相關性IVIVC(r2 = 0.98)。結果表明,與其他方法相比,PermeaPad?Barrier可快速且便捷得用于模擬美托洛爾的頰部吸收。

 

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Permeapad?Barrier用于開發鼻-腦靶向給藥的脂質體制劑。研究目的是闡明離子強度對大單胞囊(LUVs)藥物釋放變化的影響背后的動力學。為此,我們研究了兩種不同的模型藥物(咖啡因和氫化可的松)通過具有不同保留性能的不同類型棒狀體(再生纖維素和新引入的仿生屏障通透Permeapad?)轉入脂質體的過程。用標準的Franz擴散池研究了脂質體的藥物釋放。將LUV分布暴露于等滲、低滲和高滲環境(初始LUV與環境的差異為300mOsm/kg)和線性和非線性(korsmemeyer- peppas)回歸模型處理的實驗數據中。為了改變脂質體膜的硬度,膽固醇被引入脂質體屏障中(高達25%w/w)。Korsmeyer-Peppas模型被證明適用于分析整個實驗時間框架的實驗數據,提供了重要的附加信息的對比標準線性逼近。所獲得的結果是高度相關的,因為它們改善了滲透脅迫下LUVs的藥物釋放動力學。此外,該發現可用于開發鼻-腦靶向給藥的脂質體制劑。

 

PermePad?Barrier也可應用在多種裝置中測試。如應用在Franz擴散池上或者LOGAN Permetro系統中,都可測試藥物制劑的滲透吸收。

 

    

PermeaPad?Plate更適用于高通量篩選化合物或者藥物分子的滲透性能,在96孔板中進行實驗,簡捷、快速、重復性好且可以單獨使用。

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